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第一单元 精神与中枢神经系统疾病用药
第二节 抗癫痫药
癫痫分为：
1.局限性发作——部分性发作;
2.全身性发作
(1)强直阵挛性发作(大发作)
(2)失神性发作(小发作)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。
(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。
(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。
2.苯二氮䓬类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮。
激动GABA受体;作用于Na+通道。
可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。
但不能消除病灶的异常放电。
3.乙内酰脲类——苯妥英钠。
减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。癫痫大发作首选!
适应症：
癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;
三叉神经痛;
洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
4.二苯并氮䓬类——卡马西平、奥卡西平。
阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;
阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。
【卡马西平】
癫痫
躁狂症
三叉神经痛
神经源性尿崩症
5.γ-氨基丁酸类似物——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。
(1)加巴喷丁——
增加脑组织GABA的释放;
不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。
(2)氨己烯酸——
减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。
6.脂肪酸类——丙戊酸钠
机制：未明。可能为——抑制GABA降解，或促进合成，增加脑内GABA浓度。
适应症——各种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。
